Sorge in una zona montana interna, posta a 1.150 metri sopra il livello del mare.

L'origine del suo nome si rifà a Teodoro, soldato romano martirizzato nella persecuzione Diocleziana, a cui fu dedicata la chiesa di San Teodoro. Dal sec. XIV fu possesso di Giacomo de Mustacio, poi di Paolo Campolo, infine di Pietro Brunaccini nominato principe di San Teodoro da Carlo II nel 1687. Nel periodo compreso dal 1928 al 1940 la cittadella venne aggregata al comune di Cesarò.

Nel settore monumentale di notevole interesse architettonico è la Chiesa Madre dedicata alla SS. Annunziata eretta nel 1692 che conserva una statua di S. Gaetano con il Bambino, opera di Filippo Quattrocchi (XVIII secolo).
Di notevole rilevanza archeologica sono i fossili preistorici rinvenuti dagli scavi effettuati nelle grotte di San Teodoro. Il comune risulta facente parte del Parco dei Nebrodi, interessante per le sue bellezze naturalistiche e per gli splendidi panorami che esso offre.

Sito alle pendici del monte Abate, San Teodoro vanta diverse piantagioni di uliveti, agrumeti e vigneti. Unico allevamento presente è quello di ovini che vengono esposti nell'annuale Fiera del Bestiame che si tiene nei mesi di maggio e agosto.